溶栓药是治疗急性血栓性疾病(如心梗、脑梗、肺栓塞)的“救命药”,其核心作用是通过激活纤溶系统快速溶解血栓,恢复血流。以下为市面上主要的溶栓药物:纤维蛋白特异性溶栓药:rt-PA、TNK-tPA、r-PA;非纤维蛋白特异性溶栓药: 尿激酶、链激酶;新一代溶栓药物:去氨普酶、阿尼普酶;其他溶栓药物:帕米普酶、重组人尿激酶原、替罗非班。以上的溶栓药其特点、适应症、优缺点各不相同。今天小编就一一为大家道来。
一、纤维蛋白特异性溶栓药(靶向性强,全身出血风险较低)
1、阿替普酶(Alteplase,rt-PA)
商品名:爱通立(Actilyse)
机制:重组组织型纤溶酶原激活剂,激活纤维蛋白结合的纤溶酶原。
适应症:急性缺血性脑卒中(发病<4.5h)、急性ST段抬高型心梗(STEMI)、肺栓塞。
用法:静脉输注(剂量依适应症调整,如脑卒中0.9mg/kg)。
半衰期:4-8分钟
优点:特异性高,再通率约60%-80%。
注意:出血风险,需严格排除禁忌症(如近期手术、活动性出血)。
2、替奈普酶(Tenecteplase,TNK-tPA)
商品名:Metalyse
机制:rt-PA的基因工程改良版,对纤维蛋白特异性更高,抗纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)能力更强。
适应症:STEMI、肺栓塞。
用法:单次静脉推注(剂量按体重计算,30-50mg)。
半衰期:20-24分钟
优点:给药便捷(院前急救优势),再通率与rt-PA相当。
3、瑞替普酶(Reteplase,r-PA)
商品名:派通欣
机制:缺失部分结构域的rt-PA变体,半衰期延长。
适应症:STEMI、急性肺栓塞。
用法:10U静脉推注×2次,间隔30分钟。
半衰期:13-16分钟
优点:可快速推注,适合基层医院。
二、非纤维蛋白特异性溶栓药(全身纤溶激活,出血风险较高)
1、尿激酶(Urokinase)
商品名:天普洛欣
机制:直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。
适应症:急性心梗、肺栓塞、外周动脉血栓。
用法:静脉输注(150万-200万U/次)。
半衰期:10-20分钟
优点:无抗原性,价格低廉。
注意:出血风险高,需监测纤维蛋白原水平。
2、链激酶(Streptokinase)
商品名:链激酶(国产)
机制:与纤溶酶原结合形成复合物激活纤溶系统。
适应症:STEMI(已逐步被替代)。
用法:150万U静脉输注(30-60分钟)。
半衰期:23分钟
缺点:抗原性强(可能引起过敏),6个月内不可重复使用。
三、新一代溶栓药物(改良特性,临床应用受限)
1、去氨普酶(Desmoteplase)
特点:从吸血蝙蝠唾液中提取,纤维蛋白特异性极强。
适应症:缺血性脑卒中(临床试验阶段,未广泛上市)。
2、阿尼普酶(Anistreplase)
机制:链激酶与纤溶酶原的复合物,缓释作用。
现状:因过敏风险高,已基本退出市场。
四、其他溶栓药物
1、帕米普酶(Pamiteplase)
特点:长半衰期rt-PA衍生物(半衰期30-47分钟),日本研发,应用有限。
2、重组人尿激酶原(Pro-UK,普佑克)
商品名:普佑克
机制:尿激酶前体,选择性激活血栓局部纤溶酶原。
适应症:急性STEMI(国内常用)。
用法:50mg静脉推注。
3、替罗非班(Tirofiban)联合溶栓
注:替罗非班为GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂(抗血小板药),常与低剂量溶栓药联用(如STEMI的“半量rt-PA+替罗非班”方案),增强再灌注效果。
溶栓药物选择需综合考虑再通效率、出血风险、给药便利性及成本。rt-PA和TNK-tPA为一线推荐,尿激酶适用于资源有限场景。临床务必严格把握时间窗(如脑卒中<4.5h,STEMI<12h),并遵循个体化治疗原则。